内藤東司は1936年に桜ヶ丘研究所を設立し、日本の医薬品革新の新たな段階を切り開いた。
桜ヶ丘研究所は、1938年に日本初の市販ビタミンE製品を発売し、ヒットを連発した。この製品は小麦胚芽油抽出物から開発された。
1941年に、日本エーザイ株式会社(エーザイ株式会社の前身)が埼玉県に設立された。
1944年までに、桜ヶ丘の研究所と合併し、日本エーザイ株式会社の名で事業を展開した。
1955年に、会社名を日本エーザイ株式会社からエーザイ株式会社に変更し、現在の名称となった。
1957年、さらなる飛躍を目指し、エーザイは最初の3か年中期計画を展開した。
1970年代、日本では健康と安全への意識が高まり、ビタミンEに注目が集まった。これを背景に、エーザイは1977年にビタミンE製品を市場に導入した。
1981年、米国市場への事業拡大の第一歩として、ロサンゼルス郊外にエーザイ米国株式会社を設立した。
1987年、日本のバブル経済が膨らみ、国際化が話題となる中、エーザイは世界のトップ20製薬会社入りを目指した。
21世紀の初めに世界トップ20入りを果たしたエーザイのグローバル事業は、製品販売の好調により大きく躍進し、2002年には海外売上比率が初めて50%を超えた。
2008年から2010年にかけて、研究者間の知識交流を促進し、医薬品革新を加速させるために、筑波、英国、インド、東京に知識センターのネットワークを構築した。
2009年6月に英国ハットフィールドにエミア知識センターが完成しました。センターは独自の研究部門と生産部門(エーザイのヨーロッパ初の生産拠点)、マーケティング部門を維持し、エーザイのヨーロッパにおけるすべての事業を効果的に監督します。センターは、医薬品の発見から販売までのすべての製薬事業機能を一つの場所に集約し、グループ史上初めて実現したものであり、創業者の内藤豊司の長年の夢を叶えました。
2014年にエーザイはオーストラリアに進出し、6月にオフィスを開設しました。
2020年にニュージーランドでの事業を開始しました。